头孢替安是第几代
2022-01-16
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头孢克肟噻乙胺唑,为乳白色或微淡黄色粉末状;略微特异臭;放水即泡腾融解转化成近中性化的全透明水溶液,略溶解酒精,不溶解甲苯氯仿中。临床医学上常见其二盐酸盐,医治敏感菌引发的肺炎、支气管炎、胆管感染、腹膜炎、尿道感染及其术后或创伤造成的感染和败血症等。
头孢替安是一种注射用头孢抗生素,归属于第二代头孢菌素抗生素。头孢菌素抗生素和青霉素抗炎药一样,他们的化学结构上都带有β-内酰胺环,都归属于β-内酰胺抗炎药。
有一些抗生素,姓名中也有“头孢克肟”两字,例如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑、拉氧头孢等,他们都归属于β-内酰胺抗炎药,可是,却不属于头孢菌素的抗生素。
β-内酰胺抗炎药中,头孢菌素发展趋势的更快,种类也数最多,现阶段早已发展趋势到第五代,分代的关键根据是抑菌作用的高低,消灭病菌的范畴,对肾脏功能的毒副作用尺寸和细菌耐药性的状况,依据分代的方式,头孢替安属于第二代的头孢菌素抗生素。
药用价值
头孢替安为半生成的注射用第二代头孢菌素,其抑菌作用机制与别的头孢菌素药类似,主要是根据与细菌细胞一个或好几个青霉素融合蛋白质(PBPs)紧密结合(头孢替安与PBP-1、PBP-3有较高的感染力),抑止细菌分裂体细胞的胞壁生成,进而起抑菌功效。
头孢替安在身体之外对橙黄色葡萄球菌、溶血性链球菌感染、肺炎球菌和浅绿色链球菌感染的大部分菌种及其大肠埃希菌、变形杆菌、克雷白链球菌、衣原体、伤寒沙门菌等革兰阴性菌具备极强的抑菌特异性。对头孢替安敏感度低或不比较敏感的病菌包含铜绿假单胞菌、斯帕坦尔肠杆菌、脆弱拟杆菌、难分梭状芽胞链球菌、斯帕坦尔沙雷菌、粪链球菌等。
药动学
头孢替安内服不消化吸收。肌内注射,其溶出度为86%。肌肉注射头孢替安0.5g,0.5h后半衰期达最高值,约为20μg/ml。静注0.5g,及时半衰期约为65μg/ml,0.5h后半衰期降至20μg/ml。药品消化吸收后,以肺中浓度值较高,在别的内脏器官和肌肉组织中也有一定浓度值,但头孢替安不容易进到脑组织中。
头孢替安蛋白质融合率约为62%。药物半衰期与使用量有关,给药0.5g后的药物半衰期约为0.7h,而给药2g后的药物半衰期约为1.3h。51%~77%的药品以原型经肾随尿里排出来。血液分析可消除约40%给剂量,但腹膜透析仅能消除约6%给剂量。
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